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Calcioantagonistas

01 sep

El músculo liso arteriolar como toda fibra muscular lisa no posee cisternas de Calcio en su interior, por tanto para su contracción depende exclusivamente de calcio extracelular. En esto se diferencian del músculo esquelético y del músculo cardíaco que tienen cisternas de Calcio.

El músculo esquelético tiene una disponibilidad del 100% del calcio que necesitan en sus cisternas; el músculo cardíaco, en cambio, requiere de un pequeño porcentaje de calcio extracelular, es por este motivo que cuando administramos como Antihipertensivo un antagonista de canales de calcio debemos esperar un ligero efecto inotrópico negativo sobre el corazón. Por esta razón en caso de Insuficiencia Cardíaca + Hipertensión Arterial, no es recomendable administrar como Antihipertensivo un antagonista de calcio.

Los antagonistas de los canales de Calcio son tres grupos de sustancias completamente diferentes unos de otros:

  1. Dihidropiridinas
  2. Fenilalquilaminas
  3. Benzotiacepinas.

1.  Las Dihidropiridinas fueron las primeras en ser sintetizadas, en primer lugar fue la Nifedipina, luego la Amlodipina y más tarde la Nisoldipina.

La Nifedipina original, es fundamentalmente taquicardizante,  se administraba en dosis de 10 mg cada 6 a 8 horas, pero se absorbía rápido y se metabolizaba rápido por lo que se producía un efecto de valle y pico.

La industria farmacéutica tuvo que diseñar un metabolismo de absorción lenta (Adalat oros) de 20-30-60 mg que elimina el efecto de valle y pico y además el efecto secundario característico que era la cefalea y sensación de calor facial.

La otra Dihidropiridina es la Amlodipina que tiene una vida media muy prolongada hasta de 36 horas de efecto farmacológico; la dosis de Amlodipina es de 1mg cada 24 horas, se recomienda administrar por la noche porque tiene como efecto secundario edema maleolar. Como todo antagonista de calcio siempre hay que estar pendiente del estreñimiento.

2. Fenilalquilaminas. El único conocido es el Verapamilo (Isoptin) presentación de 80-240mg produce mucho estreñimiento pero menos edema maleolar, está prácticamente en desuso actualmente.

3. Benzotiacepinas. El más utilizado es el Diltiazem (Incoril, Cirilem) en presentaciones de 60-90-120-180-240 mg. Tiene un efecto fundamentalmente dilatador de las arterias coronarias, por lo que es utilizado en pacientes con anginas de pecho. La dosis promedio es de 120mg AP (acción prolongada) cada 12 horas.

En los últimos años se usa como fármaco de elección (Diltiazem) junto con el Sildenafil y el  Óxido Nítrico inhalado, en Hipertensión Arteria Pulmonar primaria y la Hipertensión Arterial Pulmonar secundaria precapilar (Complejo de Einsenmenger).

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