Betabloqueadores

Son fármacos que antagonizan a la catecolamina: Noradrenalina  a nivel de sus  receptores.

Existen principalmente cuatro receptores adrenérgicos:

ALFA 1:

Localizados en el sistema simpático a nivel post-sináptico entre la neurona pre y- post ganglionar y entre la terminación  de la neurona post-sináptica y el órgano efector.

La estimulación de los receptores alfa 1, aumenta la actividad simpática produciendo:

·       Vasoconstricción periférica

·       Aumento de la resistencia vascular

·       Aumento de la Presión arterial

ALFA 2:

Son receptores pre-sinápticos que  recapturan la noradrenalina y la escinden químicamente desactivándola, por tanto la activación de los receptores alfa 2 adrenérgicos inhiben la actividad simpática.

B1:

Se encuentran especialmente a nivel del miocardio, cuya estimulación produce  aumento de las cinco propiedades del corazón.

·       Cronotropismo

·       Batmotropismo

·       Inotropismo

·       Dromotropismo

·       Lusitropismo

Lucitropismo:

se refiere a la relajación  activa del musculo ventricular por eso es que puede haber disfunción diastólica, que se produce en:

•       Musculo hipertrófico y en la intoxicación por digitálicos.

El mecanismo de acción de  los digitálicos  es que bloquean  la bomba de NA/K/Mg.

La bomba de Na- K en la célula cardiaca saca 3Na que había entrado por difusión en introduce 2K que salieron, también por difusion.

Los receptores B2 Se encuentran preferentemente a nivel de bronquios, hígado y musculo uterino, su estimulación produce:

•       Bronco dilatación

•       Aumento de la actividad hepática

•       Disminución de contracción uterina

     El Salbutamol es usado como tocolítico para la amenaza de parto pretérmino.

 Es un  estimulador de los receptoes b2.

CLASIFICACION DE LOS BETABLOQUEDARORES 

· Cardio selectivos y

· No selectivos

 

CARDIOSELECTIVOS

 A dosis farmacológicas solo actúan sobre receptores  B1, los más usados son:

·       Atenolol (Tenormin): Tabletas: 50-100mg

·       Metoprolol (Betalock) Tabletas: 50-100 mg

·       Bisoprolol: Tabletas: ( 1.25- 25 – 10 mg)

A dosis terapéuticas solo actúan sobre B1, si aumenta la dosis son capaces de bloquear a receptores B2.

Bloqueo de B2  a nivel Bronquial: Bronco constricción

Bloqueo  de B2 a nivel de hígado: disminuye la actividad hepática, por tanto hay disminución del desdoblamiento de glucógeno, que conlleva a una hipoglucemia grave.

Bloqueo B2 a nivel de Útero: La contractibilidad aumentada  que hay, puede  llevar a un parto pretérmino si se aumenta la dosis hasta mas de 100 mg de Atenolol por dia.

NO SELECTIVOS

Propanolol: Bloquea indistintiblemente B1 y B2.

Ha sido recientemente sacado al mercado, su efecto dañino es la hipoglucemia.

Carvedilol: Bloquea los receptores B1- B2  y alfa 1, tiene como ventaja que disminuye las propiedades del corazón y al mismo tiempo produce vasodilatación periférica.

Al bloquear los receptores B1: disminuye las propiedades del corazón

Al bloquear los receptores B2 produce Bronco constricción,no debe usarse el los asmáticos, pero tiene la ventaja de disminuir la resistencia periférica y disminuir la presión arterial.

Tabletas: (6.25  –  12.5 – 25 mg). Se usa en HA.