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Antagonistas de los receptores de angiotensina

01 Sep

La angiotensina II que es el fármaco activo tiene dos efectos:

· Directo

· Indirecto

El efecto directo actúa en el musculo liso del sistema arteriolar, vasos (<de 500 micras de diámetro) que regulan la resistencia periférica a menor diámetro = mayor resistencia = aumento de presión. (Si disminuye el continente (pared) sin disminuir el contenido (sangre) aumenta la presión arterial.)

El efecto indirecto de la angiotensina II se ejerce sobre la glándula suprarrenal, específicamente la zona glomerular de la corteza suprarrenal donde la Ang II produce aumento en la producción de aldosterona. Esta hormona normalmente por vía sanguínea ejerce su acción sobre el túbulo distal donde promueve la absorción de Na y H2O intercambiándolo por el K o Hidrogeniones, según las necesidades del organismo, los cuales son excretados por vía urinaria.

Este mecanismo es para la eliminación de K en exceso que pudiera presentarse en la dieta diaria, un incremento de K de 4meq/L a 8meq/L ya constituyen un peligro para la vida del paciente.

El bloqueo de los receptores de Ang II si bien disminuye la reabsorción de Na en el túbulo distal (efecto beneficioso) por otro lado produce acumulación de K sérico que es potencialmente dañino para el organismo.

La industria farmacéutica para contra restar el efecto secundario, asocia a los ARA II con dosis de Hidroclorotiazida de 12,5 a 25 mg /día.

La HCT es el diurético que más eliminación de K produce, mediante la secreción de K por el túbulo distal, si este medicamento se administra como monoterapia habrá peligro de hipokalemia con la sintomatología de dolores musculares y retardo en el movimiento peristálticos del tubo digestivo.

Es por este motivo que un ARA asociado a HCT, corrige el efecto del ARA. El primer ARA que salió al mercado fue el LOSARTAN, dos décadas después de la puesta en venta de los priles cuyo primer producto fue el CAPTOPRIL. Posterior al LOSARTAN se sintetizaron varios productos como:

· VALSARTAN ( DIOVAN 80-160-320mg)

· TELMISARTAN (MIOCARDIS 40-80mg)

· IRBERSTAN (APROVEL 150-300mg)

· CANDERSATAN (BLOX 8 -16mg)

· EPROSARTAN (TEVETEN 600mg)

Todos estos productos vienen asociados con HCT en dosis de 12,5 -25mg. Se considera que los ARA bloquean los receptores AT 1 impidiendo la unión con ANG II con ellos en cambio no bloquearían la unión de la ANG II con receptores AT 2 que producirían una disminución de proliferación del musculo liso arteriolar con la consiguiente vasodilatación y sería un efecto beneficioso.

Es necesario remarcar que no se deben administrar a un mismo paciente dos antihipertensivos que pertenezcan al mismo grupo, pues no se obtiene ningún beneficio y por el contrario se acumularían potencialmente los efectos secundarios.

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