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Betabloqueadores

01 Sep

Son fármacos que antagonizan a la catecolamina: Noradrenalina  a nivel de sus  receptores.

Existen principalmente cuatro receptores adrenérgicos:

ALFA 1:

Localizados en el sistema simpático a nivel post-sináptico entre la neurona pre y- post ganglionar y entre la terminación  de la neurona post-sináptica y el órgano efector.

La estimulación de los receptores alfa 1, aumenta la actividad simpática produciendo:

·       Vasoconstricción periférica

·       Aumento de la resistencia vascular

·       Aumento de la Presión arterial

ALFA 2:

Son receptores pre-sinápticos que  recapturan la noradrenalina y la escinden químicamente desactivándola, por tanto la activación de los receptores alfa 2 adrenérgicos inhiben la actividad simpática.

B1:

Se encuentran especialmente a nivel del miocardio, cuya estimulación produce  aumento de las cinco propiedades del corazón.

·       Cronotropismo

·       Batmotropismo

·       Inotropismo

·       Dromotropismo

·       Lusitropismo

Lucitropismo:

se refiere a la relajación  activa del musculo ventricular por eso es que puede haber disfunción diastólica, que se produce en:

       Musculo hipertrófico y en la intoxicación por digitálicos.

El mecanismo de acción de  los digitálicos  es que bloquean  la bomba de NA/K/Mg.

La bomba de Na- K en la célula cardiaca saca 3Na que había entrado por difusión en introduce 2K que salieron, también por difusion.

Los receptores B2 Se encuentran preferentemente a nivel de bronquios, hígado y musculo uterino, su estimulación produce:

       Bronco dilatación

       Aumento de la actividad hepática

       Disminución de contracción uterina

     El Salbutamol es usado como tocolítico para la amenaza de parto pretérmino.

 Es un  estimulador de los receptoes b2.

CLASIFICACION DE LOS BETABLOQUEDARORES 

· Cardio selectivos y

· No selectivos

 

CARDIOSELECTIVOS

 A dosis farmacológicas solo actúan sobre receptores  B1, los más usados son:

·       Atenolol (Tenormin): Tabletas: 50-100mg

·       Metoprolol (Betalock) Tabletas: 50-100 mg

·       Bisoprolol: Tabletas: ( 1.25- 25 – 10 mg)

A dosis terapéuticas solo actúan sobre B1, si aumenta la dosis son capaces de bloquear a receptores B2.

Bloqueo de B2  a nivel Bronquial: Bronco constricción

Bloqueo  de B2 a nivel de hígado: disminuye la actividad hepática, por tanto hay disminución del desdoblamiento de glucógeno, que conlleva a una hipoglucemia grave.

Bloqueo B2 a nivel de Útero: La contractibilidad aumentada  que hay, puede  llevar a un parto pretérmino si se aumenta la dosis hasta mas de 100 mg de Atenolol por dia.

NO SELECTIVOS

Propanolol: Bloquea indistintiblemente B1 y B2.

Ha sido recientemente sacado al mercado, su efecto dañino es la hipoglucemia.

Carvedilol: Bloquea los receptores B1- B2  y alfa 1, tiene como ventaja que disminuye las propiedades del corazón y al mismo tiempo produce vasodilatación periférica.

Al bloquear los receptores B1: disminuye las propiedades del corazón

Al bloquear los receptores B2 produce Bronco constricción,no debe usarse el los asmáticos, pero tiene la ventaja de disminuir la resistencia periférica y disminuir la presión arterial.

Tabletas: (6.25    12.5 – 25 mg). Se usa en HA.

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