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Bloqueadores alfa adrenérgicos

01 Sep

Los receptores α se los ha clasificado en:

  • α 1 postsinapticos
  • α 2 que están ubicados en las terminaciones simpáticas presinápticas

La estimulación de los α1 y α2 tienen efectos completamente contrarios.

Cuando se estimulan los receptores α1 producen mayor actividad del sistema simpático especialmente si son estimulados los receptores α1 localizados en arterias y arteriolas en cuyo sitio el transmisor químico que se libera es la NORADRENALINA, que produce vasoconstricción (disminución del diámetro de las arterias y arteriolas) y aumento de la resistencia periférica y aumento de la presión arterial.

Si se bloquean estos receptores con la TERAZOSINA que químicamente es una QUINAZOLINA (PRAZOSIN®) se tiene el efecto contrario de la estimulación simpática o sea vasodilatación, disminución de la resistencia periférica y disminución de la presión arterial.

En cambio los receptores α2 presinápticos al ser estimulados producen un aumento del metabolismo de ADRENALINA y NORADRENALINA con lo cual se desactivan estas y hormonas y disminuyan la actividad simpática. El fármaco más conocido es la ALFAMETILDOPA (ALDOMET®) muy antiguo y poco potente como antihipertensivo y que en las ultimas 3 décadas solo fue utilizada en la enfermedad hipertensiva del embarazo, basándose en la gran experiencia de décadas anteriores de no afectar la salud fetal, pero su escaso poder hipertensivo junto con la falta de prescripción del cuerpo médico ha dado lugar a que salga del mercado.

La administración de terazosina y otros fármacos bloqueantes los receptores α1 no están libres de efectos colaterales.

Su efecto más común es la hipotensión ortostatica sobre todo después de la primera dosis por lo que se recomienda administrarla en la noche y que el paciente tenga mucho cuidado al levantarse por el peligro de SINCOPE VASOMOTOR; por no responder el REFLEJO PRESORRECEPTOR o BARORRECEPTOR. La dosis inicial es de alrededor de 1mg c/noche pudiendo incrementarse 1mg adicional cada semana hasta un máximo de 4 mg, porque pasado de esta dosis produce muchos efectos tóxicos.

La asociación con otros antihipertensivos debe ser realizado con mucho cuidado en especial en pacientes ancianos.

Los bloqueantes α1 adrenérgicos tienen una significación especial en los hipertensos varones con HPB (hipertrofia prostática benigna), en los que se ubican como fármacos de primera elección pues producen vasodilatación periférica y disminución de la presión arterial y mejoran la urodinamia del paciente afectado.

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